2022藥學院優秀論文(11)

by 藥學院
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藥學系

Dr. Kunal Nepali

Accommodation of Ring C expanded deoxyvasicinone in the HDAC inhibitory pharmacophoreculminates into a tractable anti-lung cancer agent and pH-responsive nanocarrier. Ram Sharma, Esha Chatterjee, Jacob Mathew, Sachin Sharma, N. Vijayakameswara Rao , Chun-Hsu Pan, Sung-Bau Lee, Ashwani Dhingra, Ajmer S. Grewal, Jing Ping Liou, Santosh K. Guru*, Kunal Nepali*(通訊作者). In: European Journal of Medicinal Chemistry. 2022, 240, 114602.

IF = 6.514 ; 期刊排名 7.94 % (CATEGORY: Chemistry, Medicinal)

論文中文簡介

將抑制組織蛋白去乙醯酶之藥物活性官能基,同時導入deoxyvasicinone結構,實際地設計一種具有療效的抗肺癌藥物,鎖定組織蛋白去乙醯酶136亞型,展現出卓越的抑制活性,並誘導癌細胞走向細胞凋亡及自噬。此外,經由透析確效及複合物活性探討,包覆著組織蛋白去乙醯酶抑制劑之pH-敏感性奈米載體,如預期般地選擇性毒殺癌細胞,而不干擾正常細胞的生長。